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公司新聞

國際權(quán)威雜志《化學評論》刊載沈陽院劉長令教授發(fā)表的論文

時間:2014-05-30     來源:科研及綜合計劃管理辦
2014年5月29日,國際權(quán)威雜志《化學評論》(《Chemical Reviews》,影響因子IF 41.298 — 2012年)網(wǎng)站上(http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/cr4005605)刊登了沈陽院國家新農(nóng)藥創(chuàng)制與開發(fā)重點實驗室劉長令教授及其合作者關(guān)愛瑩等撰寫的論文:新農(nóng)藥創(chuàng)新策略《中間體衍生化策略在農(nóng)用化學品創(chuàng)制中的應用》("Application of the Intermediate Derivatization Approach in Agrochemical Discovery" ,DOI: 10.1021/cr4005605),該文長達29頁。《化學評論》是美國化學會主辦的國際權(quán)威雜志,其學術(shù)影響力在國際化學領域處于前列。該雜志副主編Robert D. Kuchta教授對該文章給予了很高的評價:“It is clearly an outstanding manuscript, and we are pleased to have the opportunity of publishing it. ” (這是一篇杰出的論文,我們很高興有機會刊登它)。

  該文結(jié)合劉長令教授課題組多年研究成果,詳細地介紹了劉長令提出的新農(nóng)藥創(chuàng)新方法“中間體衍生化方法”的實質(zhì)與應用,給出了大量利用該方法創(chuàng)制新農(nóng)藥品種的實例?!爸虚g體衍生化方法”的實質(zhì)就是利用有機中間體可進行多種有機化學反應的特性,從化學的角度出發(fā),把新藥先導發(fā)現(xiàn)的復雜過程簡單化。與其他創(chuàng)制理論或方法相比,在時間、投資、效率等多方面均得到了優(yōu)化與改善,隨之成功率也大大提高,該新農(nóng)藥創(chuàng)新策略不僅僅適宜于先導化合物的發(fā)現(xiàn),更可發(fā)明具有自主知識產(chǎn)權(quán)的新產(chǎn)品。 在實際科研中,除了新農(nóng)藥創(chuàng)新外,劉長令的研究團隊還發(fā)現(xiàn)了多類結(jié)構(gòu)新穎的化合物具有很好的醫(yī)用抗腫瘤活性,該研究策略IDMs(中間體衍生化方法)應用潛力巨大。

  自1997年至今,以劉長令為核心的創(chuàng)新團隊在中間體衍生化策略創(chuàng)制新農(nóng)藥品種方面做了大量工作,其科研成果目前已申請中國發(fā)明專利100余件,并獲授權(quán)專利50件;申請國際專利PCT 18件;申請國外專利78件,已獲美國、歐洲、日本、韓國、澳大利亞等授權(quán)專利30件(以上包括數(shù)件抗腫瘤專利)。利用該創(chuàng)新策略成功創(chuàng)制的、獲多國發(fā)明專利的殺菌劑唑菌酯、丁香菌酯和唑胺菌酯已產(chǎn)業(yè)化,且獲中國發(fā)明專利獎優(yōu)秀獎一項,并產(chǎn)生了很好的經(jīng)濟和社會效益;創(chuàng)制的其他產(chǎn)品如殺螨劑嘧螨胺、殺菌劑雙苯菌胺等在產(chǎn)業(yè)化開發(fā)中;發(fā)明的多個結(jié)構(gòu)新穎、具有很好醫(yī)用抗腫瘤活性的化合物也在深入研究中,應用前景廣闊。

  直接合成法或常規(guī)中間體法Common Intermediate Method (CIM) 利用中間體進行化學反應,設計合成新化合物,然后篩選,發(fā)現(xiàn)先導化合物,再經(jīng)優(yōu)化發(fā)現(xiàn)新農(nóng)藥品種;

  替換法Terminal Group Replacement Method (TRM) 利用簡單的原料,通過化學反應合成新的中間體,利用該中間體替換已知農(nóng)藥或醫(yī)藥品種化學結(jié)構(gòu)中的一部分,得到新的化合物,經(jīng)篩選,發(fā)現(xiàn)新的先導化合物,再經(jīng)優(yōu)化發(fā)現(xiàn)新農(nóng)藥品種;

  衍生法Active compound Derivatization Method (ADM) 利用已知的具有活性的化合物或農(nóng)藥品種作為中間體,進行進一步的化學反應,設計合成新化合物,經(jīng)篩選、優(yōu)化研究發(fā)現(xiàn)新農(nóng)藥品種。