光活化農(nóng)藥是一種能利用農(nóng)作物生長環(huán)境中的陽光、氧氣等自然因子作為農(nóng)藥發(fā)揮活性的激發(fā)因子和輔助條件來提高其生物活性的光敏劑，通過光動力作用即光敏劑在光照和分子氧存在的條件下，對細胞、病毒、生物體起控制作用，或在該條件下對生物分子誘發(fā)的化學修飾作用，相比于傳統(tǒng)農(nóng)藥具有更多優(yōu)點。

　　早在1888年，Marcacci就發(fā)現(xiàn)了光照能夠提高某些生物堿對植物種子和兩棲類動物卵的毒性反應(yīng)。最早研究光對害蟲產(chǎn)生的毒性反應(yīng)實驗始于1928年，通過實驗觀察染料 (如曙紅、赤蘚紅、玫瑰紅等) 溶液對孑孓的殺傷作用。目前，國內(nèi)外雖然做了許多光活化農(nóng)藥的研究工作，但是大多停留在蚊蠅幼蟲生物活性方面，而對農(nóng)業(yè)害蟲的研究很少。

　　光活化農(nóng)藥的作用機理

　　光活化農(nóng)藥的作用機理有2種。一種是光誘發(fā)毒性，如呋喃香豆素、呋喃喹啉堿及呋喃色酮就表現(xiàn)為這種作用。另一種作用機理是光動力學反應(yīng)，這種作用是最常見的作用機理。光動力作用實質(zhì)是一種光敏劑氧化過程，因而需要有光、光敏劑和分子氧的同時存在。其中農(nóng)藥起光敏劑的作用，而光誘導的氧化作用是產(chǎn)生農(nóng)藥活性的化學基礎(chǔ)。

　　光活化殺蟲劑對昆蟲的生理產(chǎn)生多方面的影響，許多研究表明，細胞的所有結(jié)構(gòu)和組分都可因光動力作用而受到破壞，包括細胞器、細胞膜和各種生物大分子。

　　光活化除草劑如吡唑基苯基醚主要有2種作用方式：1) 抑制胡蘿卜素的形成和類胡蘿卜素的合成使植物白化；2) 阻斷葉綠素的合成。
光活化農(nóng)藥分類

　　一、天然源光敏毒素

　　1.卟啉類

　　目前一些卟啉化合物已作為光動力藥物用于治療人體腫瘤疾病，而作為殺蟲劑仍處于研究實驗階段。卟啉類光活化農(nóng)藥的主要代表就是血卟啉。目前發(fā)現(xiàn)的焦脫鎂葉綠酸-a是一類由蠶砂葉綠素中提取的卟啉類化合物，其具有很好的光活化毒殺作用，有望成為這類農(nóng)藥中的新成員。

　　2.噻吩類和多炔類化合物

　　已分離鑒定出的10類天然源光活化毒素 (光敏劑) 來自約30個科的高等植物，其中源于菊科植物的噻吩類和多炔類具有顯著的光活化殺蟲作用。

　　噻吩類化合物是大量存在于菊科植物 (如萬壽菊) 中的一類特征性次生物質(zhì)，對多種傳病蚊蟲、線蟲、螨類等都具有很好的光活化毒殺作用，典型代表是-T。

　　多炔類化合物是一類非常重要的植物次生代謝產(chǎn)物，這類化合物在化學結(jié)構(gòu)上含有一個或多個乙炔基團，其中從菊科植物鬼針草中分離的化合物1-苯基-1,3,5-庚三炔對蚊蟲、蠅類具有顯著的光活毒殺作用。以茵陳二炔為先導合成的化合物1-苯基-4-(3,4-亞甲基二氧)苯基丁二炔對致倦庫蚊 (Culex quinquefasciatus) 和棉紅蜘蛛 (Tetranychus telarius) 具有顯著的光活化殺蟲活性。目前，聚乙炔類化合物作為有害生物控制劑在加拿大獲得了專利保護。

　　3.生物堿類及其他天然光敏毒素

　　有研究人員發(fā)現(xiàn)呋喃喹啉生物堿-咔啉 (-carbolines) 對伊蚊 (Aedes atropalpus) 幼蟲和鼠卵巢細胞有光活化致毒作用。用呋喃香豆素類化合物處理的昆蟲表現(xiàn)出抑制生長發(fā)育和拒食活性。此外，特產(chǎn)于我國云南箭竹上的一種寄生真菌——竹紅菌中提取的竹紅菌甲素和竹紅菌乙素，具有明顯的抗腫瘤、抗病毒作用。

　　二、合成光敏毒素

　　1.染料類光敏毒素

　　至今已報道具有光活化殺蟲作用的染料主要是呫噸類染料，最有效的是含鹵素的化合物，如熒光素、曙紅、赤蘚紅B、焰紅染料B、虎紅等。赤蘚紅B對家蠅、火蟻、象鼻蟲、蚊子、蝴蝶等害蟲有效。目前赤蘚紅B作為殺家蠅幼蟲的藥劑已在美國環(huán)保局獲準登記，實現(xiàn)了商品化。另外由焰紅染料B、熒光素鈉和餌料配制的光活化學農(nóng)藥Sure Dye餌劑已獲得美國環(huán)保局試驗應(yīng)用許可，活性成分是焰紅染料B (熒光素鈉作為增效劑)，已在危地馬拉用于防治地中海實蠅。此外，虎紅、焰紅染料B可以作為蝗蟲的控制劑。

　　2.仿生合成的光敏毒素

　　仿生合成的光敏毒素包括具有氨基甲酸酯類活性基團的光敏毒素和其他合成噻吩類或多炔類光敏毒素。

　　國內(nèi)有研究人員合成了含光活化殺蟲活性的氨基甲酸多聯(lián)噻吩酯類和氨基甲酸多炔類化合物，既提高了光敏毒素的靶向性，又有利于克服氨基甲酸酯類殺蟲劑引起的抗性，從而提高藥效。 另有人以-T為模板合成-二聯(lián)噻吩光敏毒素，對大腸桿菌、銅綠假單胞菌、熒光假單胞菌、白色葡萄球菌、糞腸球菌、枯草芽孢桿菌、產(chǎn)朊假絲酵母、啤酒糖酵母等微生物具有光活化毒殺活性。

　　發(fā)展前景

　　目前光活化農(nóng)藥還處于理論研究階段，真正使用過程中還面臨一些挑戰(zhàn)。但是，光活化農(nóng)藥似乎有著向高效、無毒、無污染綠色農(nóng)藥發(fā)展趨勢，其具有傳統(tǒng)農(nóng)藥無法比擬的諸多優(yōu)點。首先，光活化農(nóng)藥的環(huán)境相容性好。不僅提高了殺蟲劑的藥效，而且避免了在環(huán)境中的持久殘留，符合無公害農(nóng)藥環(huán)境和諧性要求。其次，其具有較好的選擇性，對非靶標生物的毒性極低。再次，其抗性發(fā)展緩慢或無交互抗性。更為重要的是，它還具有高效的特點。

　　開展光活化農(nóng)藥的研究，不僅有助于引導我國農(nóng)藥研究與開發(fā)由光穩(wěn)定型向光活化型方向發(fā)展，而且有利于開拓昆蟲分子毒理學的研究新思路，也將為我國新型生物合理農(nóng)藥的設(shè)計與創(chuàng)制提供科學的理論依據(jù)，具有一定的理論價值和應(yīng)用前景。