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滇產(chǎn)蕓香科植物化學(xué)及其生物活性研究取得重要進(jìn)展

時(shí)間:2010-05-25     來源:中國科學(xué)院
由中國科學(xué)院昆明植物研究所郝小江研究員、何紅平副研究員主持的“滇產(chǎn)蕓香科植物化學(xué)及其生物活性研究”項(xiàng)目取得了重要進(jìn)展,日前該項(xiàng)目研究成果通過了由云南省科技獎(jiǎng)勵(lì)辦公室組織的科技成果鑒定。


  該項(xiàng)目對(duì)滇產(chǎn)蕓香科植物11個(gè)種的化學(xué)成分和生物活性進(jìn)行了系統(tǒng)深入的研究,分離鑒定化合物380個(gè)(次),其中新穎結(jié)構(gòu)類型9個(gè),新化合物102個(gè)。發(fā)現(xiàn)了系列新穎骨架、新結(jié)構(gòu)的化學(xué)成分,豐富了天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)類型;其中豐富的咔唑生物堿及香豆素類化合物,可作為黃皮屬植物的化學(xué)分類學(xué)標(biāo)志(或叫化學(xué)成分特征);而新穎結(jié)構(gòu)的發(fā)現(xiàn),尤其是重排的二萜和二降二萜、環(huán)肽類化合物與該屬其它植物的化學(xué)成分有顯著差異,提示該種在同屬植物中具有相當(dāng)?shù)莫?dú)立性,結(jié)合植物學(xué)特征考慮劃分為黃皮屬中的一個(gè)亞屬。同時(shí)與藥理等學(xué)科交叉,發(fā)現(xiàn)了多個(gè)具有生物活性的化合物,為新農(nóng)藥(或新藥)開發(fā)提供新的思路。其中吳茱萸吲哚喹唑啉類生物堿類似物對(duì)稻瘟菌小種P131和S1528孢子萌發(fā)和芽管生長(zhǎng)有顯著的抑制作用,提示其可能為稻瘟菌的專屬性高效殺菌劑。研究中所揭示的構(gòu)效關(guān)系(SAR)可為基于先導(dǎo)化合物P1的供試化合物進(jìn)一步結(jié)構(gòu)優(yōu)化提供新的線索。此外,還通過固相通過固相催化偶聯(lián)反應(yīng),由單體化合物(koenigine)合成了本項(xiàng)目分離得到的新二聚咔唑生物堿。從化學(xué)的角度對(duì)本項(xiàng)目提出的生源合成途徑給予了有力支持,也為合成二聚咔吧唑生物堿提供了一個(gè)新的方法。


  該項(xiàng)目部分研究結(jié)果已在Journal of Natural Products、Tetrahedron Letters、Phytochemistry、Planta Medica和Helvetica Chimica Acta上發(fā)表研究論文34篇,其中SCI論文25篇,并獲得授權(quán)專利2項(xiàng)。